Bimatoprost , prostamide activity , and drenaggio convenzionale, prostamide

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Citazione Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Sep; 48 (9): 4107-15. astratto SCOPO: Nonostante somiglianza strutturale con l'oculare bimatoprost ipotensivo agente prostaglandina F (2 alfa), (Lumigan, Allergan, Inc. Irvine, CA) mostra farmacologia unico in vitro e in vivo l'attività funzionale. Purtroppo, i precisi meccanismi che sono alla base dell'impatto distintivo di bimatoprost sulle dinamiche acquose umorismo non sono chiare. Lo scopo di questo studio è stato quello di studiare gli effetti di bimatoprost e un romanzo antagonista selettivo prostamide AGN 211334 sul drenaggio convenzionale umana. METODI: Due sistemi modello sono stati usati per testare le conseguenze di bimatoprost e / o AGN 211334 trattamento sulla drenaggio convenzionale. segmenti anteriore umana in coltura di organi sono stati perfusi ad un flusso costante di 2,5 microL / min, mentre la pressione è stata registrata in modo continuo. Dopo strutture basali stabili sono stati stabiliti, i segmenti sono stati trattati con farmaco (s), e la pressione è stata monitorata per altri 3 giorni. Parallelamente, sono stati valutati gli effetti dei farmaci 'a conducibilità idraulica di monostrati cellulari umane trabecolato (TM). proprietà farmacologiche di AGN 211334 sono stati caratterizzati in preparati felino Iris isolato in coltura di organi e sistemi eterologhi espressi recettori G-proteina-accoppiati sono stati esaminati in vitro. RISULTATI: Bimatoprost maggiore facilità di deflusso in media del 40% +/- 10% entro 48 ore di trattamento (n = 10, P & lt; 0,001). La preincubazione o coincubation con AGN 211334 smussati in modo significativo gli effetti di bimatoprost rispettivamente il 95% o 43%,. Risultati simili sono stati ottenuti in esperimenti di coltura cellulare in cui bimatoprost aumentato conduttività idraulica monostrati cellulari TM del 78% +/- 25%. Il pretrattamento con AGN 211334 completamente bloccato gli effetti del bimatoprost, mentre coincubation diminuito i suoi effetti in media del 74%. In entrambe i modelli, AGN 211334 diminuito solo in modo significativo il flusso del fluido attraverso tessuti e cellule trabecolare. CONCLUSIONI: I risultati indicano che bimatoprost interagisce con un recettore prostamide nel trabecolato per aumentare la facilità di deflusso. PMID 17724194 [PubMed - indexed for MEDLINE] PMCID